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英國科學家近日開發(fā)出一種治療丙型肝炎的新型口服藥物三氟甲基衍生物，可以激活免疫系統(tǒng)中的Toll樣受體7（TLR7）。 Toll樣受體(TLRs)在早期固有免疫中對入侵病原微生物的識別發(fā)揮重要作用，這些進化保守的受體與果蠅的Toll蛋白家族在結構上有高度同源性，識別僅表達在病原微生物上高度保守的結構基序。Toll樣受體識別外源DNA后，可產(chǎn)生抑制病毒復制的蛋白質。 目前全球約有3億人患有丙型肝炎。丙型肝炎病毒可導致肝硬化，一些患者還需要進行肝臟移植。目前的治療手段是采用靜脈注射，治愈的患者只有一半左右。而最新的研究成果則側重于提高口服藥物的療效。 目前口服藥物中最有效的TLR7激活劑大多以嘌呤為基礎，研究人員在重點研究已知可激活TLR7的嘌呤結構雜環(huán)化合物中，發(fā)現(xiàn)三氟甲基衍生物可高度選擇TLR7，并可媲美低于50毫克劑量的注射藥物性能。三氟甲基衍生物作為非嘌呤類TLR7受體激活劑，可避免任何不必要的藥理學脫靶機會。 研究人員希望在進一步提高激活劑的可溶性后，進入到人體臨床試驗。 |
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